项目名称：多肽药物研发关键技术及多肽创新药物的研发
项目简介
目前世界上销售的治疗多肽有81个品种，是增长最快的药物种类，2015年全球总销售额超过220亿美元。我国目前有40 余个品种上市销售，多为简单结构的仿制多肽或者提取的生化类多肽药物。与我国在重组蛋白质和抗体药物领域的关键技术和创新能力快速发展相比较，我国在多肽药物研发的关键技术的诸多环节尚存在空白或严重不足，如缺乏系统的、专业化的多肽数据库，缺乏针对多肽的专业化设计软件；同时，急需建立符合多肽特点的、药理学理论指导下的评价关键技术；多肽产品快速化、规模化的生产技术瓶颈也有待突破。以上瓶颈和现状严重制约了我国多肽药物的创新能力，导致我国几乎没有自主创新的多肽药物。
为提高我国多肽药物产业的国际竞争力和满足国家和社会对重大疾病的防治需求，本项目历经20多年的不懈坚持，通过自主创新，引进吸收与再创新相结合，开展产学研联合攻关，解决了多肽药物设计、研究和产业化的重大关键技术难题：建立了国内目前信息量最为丰富和全面的活性多肽数据库，编写并系统整合形成了国内首套具有自主知识产权的多肽软件，填补了我国在多肽药物的信息和设计平台的空缺；获软件著作权5 项。利用多肽数据库和设计软件，发展了功能短肽片段制导的靶向多肽研发策略，设计了系列创新多肽药物先导分子，获发明专利11件（其中日本发明专利1 件）；在此基础上，研制了多个候选多肽创新药物，形成了完整的多肽创新药物的设计和研发的理论和技术体系；攻克了多肽制备、制剂、应用等产业化关键技术，实现了抗菌肽CM4的规模化制备，建立了生长抑素固相合成新方法及新型抗菌肽等的化学合成工艺，突破了规模化生产的技术难题；建立了抗肿瘤多肽AP-25冻干粉针的制剂工艺；研发的系列产品不仅适用于抗肿瘤、抗血管、急性食道静脉曲张出血抢救等适应症的治疗，还开发出饲料添加剂的新用途。
本项目在本领域国际主流期刊发表的10篇代表论文，被SCI 论文引用190 次以上；6个创新药物正在与企业合作开发，其中2个创新药物转让上市企业，1 个单项专利使用权转让合同金额2500万元，1个多肽药物已实现产业化。
推广应用情况
1）含17644 条信息的多肽数据库登陆次数已超过7.5万人次；多肽设计软件已被包括天士力控股集团有限公司研究院、常州四药等6家公司用于辅助设计并相继开发出多肽药物；
2）6个多肽药物正在与企业合作研发，其中2个创新药物转让上市企业，如天士力制药集团股份有限公司以2500万元获得本项目专利序列的许可；获批1.1类新药临床批件2项；
3）多肽药物生长抑素于2004年批准生产上市，年销售额约3000万元；
4）新型抗菌肽在江苏东台市唐洋科技园盐城星海饲料有限公司进行了规模化生产，制定了企业标准，经济、社会和生态效益显著。
曾获科技奖励情况：
(获奖项目名称/获奖时间/奖项名称/奖励等级/授奖部门（单位）)
2014年江苏医药科技奖一等奖；2012年江苏省大学生“挑战杯”创业计划竞赛一等奖。
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